中國研究人員在新一期美國《國家科學院學報》上報告說，他們通過化合物篩選，成功找到了一種適宜口服治療糖尿病的小分子，將來有望據(jù)此開發(fā)出糖尿病及其他代謝性疾病的新療法。
《國家科學院學報》介紹說，中國研究人員篩選出的這種非肽類小分子為“腸降糖素類似物”，可模擬體內(nèi)的肽類激素——胰高血糖素樣肽－１（ＧＬＰ－１）而發(fā)揮血糖調(diào)節(jié)作用，它的明顯優(yōu)勢在于口服即有效。
該刊評價說，通過非肽類小分子模擬人體內(nèi)的肽類大分子激素調(diào)節(jié)血糖，實現(xiàn)了糖尿病治療領域的一大突破。此前獲準上市的一種糖尿病治療藥物Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ也屬于這種多肽類似物，雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效，但由于必須采用注射方式，其應用受到限制。
中國國家新藥篩選中心主任王明偉領導的研究小組在研究中從其他途徑入手，以尋找具有胰高血糖素樣肽－１活性的非肽類小分子。王明偉在接受新華社記者采訪時介紹說，他們共對約４．８萬個化合物進行了篩選，從中發(fā)現(xiàn)了兩個頗有希望的候選結構，能在細胞培養(yǎng)和活體動物模型上模擬胰高血糖素樣肽－１活性。
研究證實，其中一個代號為Ｂｏｃ５的化合物在注射或口服給藥后成功降低了小鼠的攝食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，每日注射Ｂｏｃ５可以防止體重增長，降低糖化血紅蛋白（血糖長期控制指標）。
王明偉說，他們的研究結果顯示，Ｂｏｃ５可能代表一類全新的、無需注射的小分子，可用于治療糖尿病、肥胖癥及相關代謝性疾病。美國科學院院士、代謝疾病研究權威專家昂格爾教授認為，這項具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使Ⅱ型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將開辟以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的新紀元”。
這項由中國科學家自主設計和實施的研究課題歷時４年，得出的開創(chuàng)性研究成果引起了國內(nèi)外業(yè)界的高度關注。王明偉說，目前已有超過１０家跨國醫(yī)藥公司表示了合作開發(fā)的興趣。（記者 張忠霞）
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